การออกแบบกิจกรรมการเรียนการสอนในรายวิชา

ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบทางเดินอาหาร อาคม สอนสุทธิ์





ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร แผลร้อนใน ความผิดปกติในการหลั่งกรดและน้ำย่อยในกระเพาะอาหาร (gastric secretion) ความผิดปกติในการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร (GI dysmotility) อาเจียน (emesis ) ความผิดปกติในการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารส่วนล่าง ความผิดปกติจากการหลั่งน้ำย่อยจากตับอ่อน การหลั่งน้ำดี ความผิดปกติอื่นๆ











ความผิดปกติในการหลั่งกรดและน้ำย่อย ในกระเพาะอาหาร 1. การอักเสบในกระเพาะอาหาร และลำไส้ (gastritis) และโรคแผลในกระ เพาะอาหาร และลำไส้ (peptic ulcer) - Helicobacter pylori , NSAIDs , Lกฮ , smoking , stress ,etc. - อาจเรียกว่า : Gastric ulcer ( GU ) , duodenal ulcer ( DU ) 2. Zollinger-Ellison syndro1m.eทำหน้าที่สร้างและหลั่งกรดเกลือ - Parietal cell หลั่งกรด(มHาCกlเ)กินรไวปมทั้ง Intrinsic factors ต่างๆ 3. Gastroesophageal Reflux2.Dกisรeะaตsุe้น(กGาEรRเปDลี่)ยน Pepsinogen ให้ เป็น Pepsin ที่ใช้ในการย่อยโปรตีน - ความผิดปกติในการหดรัดของ lower esophageal sphincter













Antacid Drugs : Al(OH)3 , Mg(OH)2 , CaCO3 , NaHCO3 Mech : ด่างอ่อน + กรด -----> เกลือ+น้ำ Use : 1. บรรเทาอาการปวดแสบท้อง ( dyspepsia) 2. บรรเทาอาการเจ็บแสบยอดอก ( heart burn) ADR : Alkalosis, 1.Al(OH)3 >> constipation , hypophosphatemia Hypercalcemia, Renal insufficiency 2.Mg(OH)2 >> diarrhMeai,lkhyopferMmaggnneesesimaia 3.CaCO3 >> hypercalcemia , nephrolithiasis , milk-alkali syndrome 4.NaHCO3 >> systemic aSlkoadloasims ,iflnutid retention



H2 receptor antagonists Drugs : Cimetidine, Ranitidine, Famotidine, Nizatidine Mech : ปิดกั้นตัวรับ H2 ที่ parietal cell Use : 1. peptic ulcer , GERD , 2. ป้องกันเลือดออกจากทางเดินอาหารใน stress- related gastritis ADR : 1. diarrhea, constipation, N, drowsiness, headache 2. gynecomastia ( male), galactorrhea( female) 3. confuse, exciting, resting tremor, babble D/I : Cimetidine เป็น enzyme inhibitor in GI tract > Antisecretory





Proton pump inhibitor (PPI) Drugs : Omeprazole , Lansoprazole , Rabeprazole , Pantoprazole , Esomeprazole Mech : ยับยั้ง H+/K+ ATPase Use : 1. peptic ulcer , GERD , กรณีใช้ H2-blocker ไม่ได้ ผล 2. Zollinger-Ellison syndrome 3. ร่วมกับ antibiotic 2 ตัว ใน PU จาก H. pylori 4. ป้องกันการเกิดแผลจาก NSAIDs ADR : diarrhea , constipation , flatulence , N , headache in GI tract > Antisecretory





Sucralfate Mech : 1. ที่ pH < 4 ยาจะเป็น polymer เหนียว มีผลปกคลุม แผลอย่างเฉพาะเจาะจง 2. กระตุ้นการหลั่ง PGE >> เพิ่มฤทธิ์ cytoprotective Use : ป้องกันเลือดออกจากทางเดินอาหารใน stress-related gastritis Dose : 1 g qid ac ; ห้ามรับประทานพร้อมกับยาลดกรด ADR : constipation D/I : tetracycline , phenytoin , digoxin , cimetidine , ketoconazole , antacid n GI tract > Cytoprotective



Colloidal bismuth Drugs : Bismuth subsalicylate , Bismuth subcitrate Mech : 1. ที่ pH 5 มีผลจับกับแผลใน GI 2. กระตุ้นการหลั่ง PGE >> เพิ่มฤทธิ์ cytoprotective 3. ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย Dose : 120 mg qid ac เนื้อเยื่อสมอง ADR : 1. อุจจาระดำ , ลิ้นดเำสื่อม 2. Encephalopathy* C/I : kidney dz. n GI tract > Cytoprotective



Prostaglandin analogs Drugs : Misoprostol Mech : 1. กระตุ้นการสร้างและหลั่งเยื่อเมือก 2. เพิ่มการไหลเวียนโลหิตที่เยื่อบุกระเพาะอาหาร 3. ยับยั้งการหลั่งกรด Use : ป้องกัน DU, GU จากยา NSAIDs Dose : 200 µg qid pc ADR : ท้องเสีย ปวดเกร็งท้อง C/I : หญิงตั้งครรภ์ >> แท้ง t > Antisecretory and Cytoprotective



2. ยาที่ใช้แก้ความผิดปกติจากการเคลื่อนไหวของระบบทางเดิน อาหาร ยาแก้อาเจียน ยาแก้ท้องผูก ยาแก้ท้องเสีย ยาขับลม ยาแก้อาการปวดเกร็ง 2.1 Prokinetic agents ช่องท้อง - DA receptor antagonists - 5-HT receptor modulators - Benzodiazepine 2.2 Antiemetic agents - Cannabinoids / Marijuana 2.3 Laxative - 5-HT receptor antagonists - DA receptor antagonists - Dietary fibers and Bulk laxatives - Antihistamine - Saline and Osmotic laxatives - Anticholinergic - Stool softener - Corticosteroid - Stimulant laxatives - Castor oil - Neurokinin receptor antagonists - Prokinetic agent g acting in GI tract

2. ยาที่ใช้แก้ความผิดปกติจากการเคลื่อนไหวของระบบทาง เดินอาหาร ยาแก้อาเจียน ยาแก้ท้องผูก ยาแก้ท้องเสีย ยาขับลม ยาแก้อาการปวด เกร็งช่องท้อง 2.4 Antidiarrheal agents - Bulk-forming and Hydroscopic agents - Cholestyramine , Colestipol - Bismuth subsalicylate - Diphenoxylate , Loperamide - Octreotide 2.5 Antispasmodic 2.6 Antiflatulence g acting in GI tract

DA receptor antagonists Drugs : Metoclopramide , Domperidone Mech : 1. ปิดกั้น DA2 receptor >> ยับยั้งฤทธิ์ของ DA 2. ปิดกั้น 5-HT3 receptor >> inhibitory neuron 3. กระตุ้น 5-HT5 receptor >>excitatory neuron >> กระตุ้นACh release Use : 1) Metoclopramide >> GERD , Gastroparesis จาก DM , แก้อาเจียน 2) Domperidone >> Dyspepsia , ท้องอืด , คลื่นไส้ , อาเจียน Dose : 10-20 mg tid ac ADR : 1) Metoclopramide >> EPS S/E , galactorrhea 2) Domp. >> Hyperprolactinemia n GI tract > Prokinetic agent



อาเจียน (Emetic) ศูนย์อาเจียนอยู่ที่ medullary reticular formation โดยมีตัวรับของ M1 , H1 , 5-HT3 สัญญาณกระตุ้นที่ศูนย์อCาเhจีeยmนoมrาeจcาeกpt5oแr หtrลi่gงgคeือr zone 1. ผ่าน CTZ : บริเวณ CTZ มีตัวรับ D2 , 5HT , NK1 , Opioid 2. Vestibular system : M1 , H1 >> motion sickness 3. การระคายเคืองที่ pharynx : vagus nNerevuerokinin receptor 4. การระคายเคืองของ GI : 5-HT3 >>>>vagus nerve 5. ภาวะทางจิต ความเครียด

5-HT3 antagonists Drugs : Ondansetron, Granisetron, Dolasetron, Palonosetron Mech : ปิดกั้น 5-HT3 receptor อย่างเจาะจง Use : ป้องกันอาการคลื่นไส้ อาเจียนจากเคมีบำบัด ADR : 1) ปวดศีรษะ มึนงง ท้องผูก 2) Cardiac arrhythmia >> Dolasetron GI tract > Antiemetic agent

DA receptor antagonists Drugs : 1) Metoclopramide , Domperidone 2) Phenothiazine >> Prochlorperazine, chlorpromazine, Thiethylperazine Mech : * Phenothiazine : ปิดกั้น DA receptor และ muscarinic receptor ADR : CNS effect GI tract > Antiemetic agent

Antihistamine and Anticholinergic Drugs : 1) Antihist. >> Dimenhydrinate, Diphenhydramine, Hydroxyzine, Promethazine, Cyclizine 2) Anticholin. >> Scopolamine(Hyoscine) Mech : 1) Antihist. >> ออกฤทธิ์ที่หู สมอง >> แก้เมารถเมาเรือ motion sickness 2) Anticholin. >> ยับยั้งที่ CTZ โดยตรง คลายการบีบตัวขอ งกล้ามเนื้อเรียบที่หลอดอาหาร และลำไส้ GI tract > Antiemetic agent

Antiemetic agents

ท้องผูก (Constipation)

ท้องผูก (Constipation) ❑ภาวะที่มีการถ่ายอุจจาระที่มีจำนวนน้อยครั้งผิดปกติ ถ่ายลำบาก และอุจจาระที่ถ่ายออกมามีลักษณะแห้งและแข็งกว่าปกติ ปริมาณ น้อยกว่า 50 กรัมต่อวัน ❑ >> Laxative effect >> Cathartic effect ng in GI tract > Laxative















ท้องเสีย (Diarrhoea) “ท้องเดิน ท้องเสีย ท้องร่วงหรือลงท้อง (diarrhoea) ” คือ ภาวะที่มีการเปลี่ยนแปลงหรือเกิดความผิดปกติในกา รถ่ายอุจจาระ มีจำนวนครั้งในการถ่ายอุจจาระมากขึ้น หรือ บ่อยกว่าที่เคยเป็น และมีอุจจาระเหลวกว่าปกติหรือเป็นน้ำ การรักษาภาวะท้องเดิน 1. การรักษาเพื่อพยุงอาการ 2. การรักษาตามอาการ 3. การรักษาตามสาเหตุ GI tract > Antidiarrheal agent