OE_Email Aspirina 210621

Evaluación de la desintegración y absorción in vivo de dos comprimidos de Aspirina® Advanced comparados con comprimidos de ibuprofeno mediante farmacogammagrafía. Stevens H, et al. J of Drug Deliver Sci and Tech. 2019;51:535-541. Aspirina® Advanced (ácido acetilsalicílico, ASA) es un medicamento de venta libre que se utiliza comúnmente para aliviar el dolor y reducir la fiebre, cuenta con un alto nivel de investigación que renueva y actualiza la información científica. Este estudio investigó y comparó la velocidad de desintegración y absorción gástrica y sistémica, así como la biodisponibilidad de los comprimidos de Aspirina® Advanced e ibuprofeno, dos medicamentos comúnmente utilizados en la automedicación para el dolor agudo. Se empleó gammagrafía, medicamentos radiomarcados con tecnecio 99 (Tc99) y análisis de parámetros farmacocinéticos. Resultados (Tabla 1 y Figuras 1 y 2) El estudio se dividió en cuatro periodos de tratamiento 1. ASA 500 mg (Aspirina® Advanced, Bayer) separados por una fase de reposo de siete días. 2. ASA 1,000 mg (Aspirina® Advanced, Bayer) 3. Ibuprofeno 400 mg 4. DL-Lisina de ibuprofeno 683 mg=400 mg de ibuprofeno Tabla 1. Parámetros gammagráficos de desintegración y evacuación gástrica del material radiomarcado en minutos. Criterio de valoración Ibuprofeno Ibuprofeno 500 mg 1000 mg 400 mg lisinado 400 mg Tiempo transcurrido hasta Media 8.5 5.8 47.7 41.7 la liberación completa Mediana 9.0 5.0 37.5 37.5 Tiempo transcurrido hasta el T50% Media 7.4 4.0 40.9 36.5 de la desintegración del comprimido Mediana 7.4 4.1 34.9 33.3 Tiempo transcurrido hasta el T50% de la evacuación gástrica Media 19.9 17.6 46.3 56.3 Mediana 16.7 11.8 34.6 50.9 Tiempo transcurrido hasta el T90% Media 46.4 40.8 75.8 81.4 de la evacuación gástrica Mediana 28.9 26.6 64.1 78.1 T50% tiempo para que el 50% del material radiomarcado sufra cambios; T90%, tiempo para que el 90% del material radiomar- cado sufra cambios. Figura 1. Imágenes de gammagrafía que muestran la desintegración de los comprimidos con el paso del tiempo. 2 min 4 min 10 min 2 min 4 min 8 min 500 mg 1000 mg 2 min 45 min 55 min 2 min 35 min 40 min Ibuprofeno 400 mg Ibuprofeno lisinado 400 mg Los comprimidos intactos tienen un centro rojo/ blanco y cambian de rojo/amarillo a verde/azul a medida que se desintegran y la radioactividad se esparce en un área más extensa. Figura 2. Curvas de concentración plasmática en función del tiempo. A) Ácido acetilsalicílico B) Ibuprofeno 22000 45000 22000 40000 18000 16000 14000 12000 10000 8000 6000 4000 2000 0 0 20 40 60 80 100 120 140 160 180 200 220 240 Tiempo nominal (min) Ácido acetilsalicílico 500 mg Ácido acetilsalicílico 11000 mg Concentración plasmática (ng/mL) 35000 Concentración plasmática (ng/mL) 30000 25000 20000 15000 10000 5000 0 -5000 0 20 40 60 80 100 120 140 160 180 200 220 240 Tiempo nominal (min) Ibuprofeno 400 mg Ibuprofeno lisinado 400 mg Los valores se representan como la media desviación estándar (SD). Conclusiones del estudio La mediana del tiempo hasta la desintegración 1,000 mg, respectivamente; por otra parte, completa de los comprimidos fue de 9 y 5 minutos ibuprofeno 400 mg e ibuprofeno lisinado 400 mg para los comprimidos de Aspirina® Advanced 500 mg lo hacen en 68 y 42 min, respectivamente. y 1,000 mg, respectivamente, en comparación con 37.5 min para los comprimidos de ibuprofeno. Los comprimidos de desintegración rápida de ácido acetilsalicílico de 500 mg y de 1,000 mg fueron Además de que los comprimidos de Aspirina® eficaz y adecuadamente absorbidos para una Advanced se desintegran más rápido que los de metabolización más rápida en ácido salicílico. ibuprofeno, muestran flotación previa a su dispersión, mientras que los comprimidos de ibuprofeno se En comparación con ibuprofeno, la desintegración depositan en la parte inferior del estómago durante su gastrointestinal de Aspirina® Advanced es entre permanencia en el órgano. 5 y 8 veces más rápida y su posterior absorción sistémica es entre 2 y 3 veces más veloz, lo que La mediana del tiempo en alcanzar la concentración corrobora in vivo su rápido mecanismo de acción y plasmática máxima (Tmáx) de Aspirina® Advanced es el efecto clínico previamente demostrados in vitro. de 20 y 23 min para las presentaciones de 500 mg y Referencias: 1. Stevens H, Voelker M, Gow L, MacDougall F, Bieri G. Evaluación de la desintegración y absorción in vivo de dos comprimidos de aspirina de acción rápida comparada con comprimidos de ibuprofeno mediante fármacogammagrafía. J of Drug Deliv Sci and Tech. 2019;51:535-41. 2. Voelker M, Hammer M. Dissolution and pharmacokinetics of a novel micronized aspirin formulation. Inflammopharmacology. 2012;20:225-231. Puede descargar el estudio completo en: Aspirina® es marca registrada de Bayer Consumer Care AG. Bayer® es marca registrada de Bayer AG. D.R. ©Bayer, México, 2018. No. Reg. Aspirina®: 57607 SSA VI Material exclusivo para Profesionales de la Salud. Aviso de Publicidad No. 203300202C5520.