The Use of New Generation Antihistamine

เนื้้อ� หาในบทความนี้้ไ� ด้้มาจากการถอดถ้้อยคำำ�เสีียงจากการบรรยายเรื่อ่� ง “The use of new generation antihistamine” ในงานสัมั มนาวิชิ าการออนไลน์์ เมื่อ่� วัันที่่� 17 พฤษภาคม 2564 สมาคมโรคภมู แิ พ โรคหดื และวท� ยาภมู คิ มุ กนั แหง ประเทศไทย รว มกับ บร�ษัท เอ. เมนาร�นี (ประเทศไทย) จาํ กดั The Use of New Generation Antihistamine วิิทยากร: วิิทยากร: ผศ.ดร.นพ.สิิระ นัันทพิิศาล ศ.ดร.พญ.อรพรรณ โพชนุุกูลู คณะแพทยศาสตร์์ คณะแพทยศาสตร์์ มหาวิทิ ยาลััยธรรมศาสตร์์ มหาวิิทยาลััยธรรมศาสตร์์ From Bench to Bedside Basic; Molecular and Mechanism • H1 receptor เป็็น low affinity receptor อยู่�บนเซลล์์ of New Oral Antihistamine ที่่�เกี่�่ยวข้้องกัับระบบภููมิิคุ้้�มกััน ได้้แก่่ mast cell, ผศ.ดร.นพ.สิิระ นันั ทพิศิ าล eosinophil, basophil, macrophage, neutrophil, B-cell, Histamine เป็็นสารที่�่รู้้�จัักกัันดีีว่่าเกี่�่ยวข้้องกัับการเกิิด T-cell, dendritic cell, NK cell นอกจากนั้้�นยัังมีีอยู่� ปฏิิกิริ ิยิ าภูมู ิิแพ้้ที่่เ� พิ่่�งมีีการฉลองการค้น้ พบ histamine ครบ 120 ปีี บนเซลล์ข์ องอวัยั วะต่า่ ง ๆ เช่น่ endothelium, epithelium, มาเมื่อ�่ ไม่่นานมานี้้� ปััจจุุบันั พบว่่า histamine เกี่ย�่ วข้อ้ งกัับปฏิกิ ิิริิยา airway and vascular smooth muscle cell, neuron ในร่า่ งกายหลายระบบนอกเหนืือจากด้้านปฏิกิ ิริ ิยิ าภูมู ิแิ พ้้ แตกต่า่ งกันั เมื่อ�่ เกิดิ การจับั ของ histamine บน H1 receptor ทำ�ำ ให้้เกิดิ ตามตััวรัับ (receptor) ที่่� histamine ไปจัับ ที่่�ทราบนัับถึึงปััจจุุบััน การเปลี่ย�่ นแปลงของ vascular permeability ทำ�ำ ให้้สารน้ำ��ำ พบว่า่ มีี 4 ชนิดิ ที่อ่� อกฤทธิ์ต�์ ่า่ งกันั และกระจายอยู่�บนเซลล์ท์ ี่ต่� ่า่ งกันั ออกจากหลอดเลืือด เกิดิ การบวม กระตุ้น� smooth muscle (รููปที่่� 1) ได้้แก่่ ทำ�ำ ให้้เกิิดการหดเกร็็งของหลอดลม กระตุ้้�นระบบ ประสาทที่�่ผิิวหนังั และทางเดิินหายใจ ทำ�ำ ให้้เกิิดการคััน 1 จาม น้ำ��ำ มููกไหล กระตุ้้น� ทางเดินิ อาหาร ทำำ�ให้้เกิดิ อาการ คลื่่�นไส้้ อาเจีียน ปวดเกร็็งช่่องท้้อง รวมทั้้�งไปกระตุ้้�น British Journal of Pharmacology (2020) 177 469–489 ให้้เกิิดการอัักเสบแบบภููมิิแพ้้โดยไปกระตุ้้�นการเพิ่่�มขึ้้�น ของ adhesion molecule ทำำ�ให้้เซลล์์ที่่�เกิดิ การอัักเสบ มาที่�่ตำ�ำ แหน่่งนั้้�นและเกิิดการอัักเสบที่�่รุุนแรงมากขึ้�น ยาที่�เ่ ราใช้้เพื่�อ่ รัักษาอาการภููมิิแพ้้ส่่วนใหญ่่จะออกฤทธิ์�์ ต้้านกับั H1 receptor เป็น็ inverse agonist (รูปู ที่่� 2) Sponsored as a service to the medical profession by Menarini. The opinions expressed in this publication are those of the speakers and are intended for educational purpose only. This publication is also not meant to promote the use of Menarini products in any manner which is inconsistent with the prescribing information. Please consult the full prescribing information which can be requested from your local Menarini staff(s).

ลด keratinocyte proliferation ได้้ (รูปู ที่่� 3) ปัจั จุุบันั มีียา H4 receptor antagonist ที่อ�่ ยู่�ในระยะทดลอง phase 2a ในผู้้�ป่่วย atopic dermatitis Schematic view of H4R action on APC- TH axis in allergic inflammation 2 • H2 receptor เป็็น low affinity receptor อยู่�บนเซลล์ท์ ี่่� 3 เกี่ย�่ วข้อ้ งกับั การหลั่่ง� น้ำำ��ย่อ่ ย กรด และการเคลื่อ่� นที่ข�่ อง ทางเดินิ อาหาร receptor นี้้จ� ะพบมากบนเซลล์ใ์ นทางเดินิ JACI 2009;123:619-25 อาหารและเซลล์์ตัับ แต่่ยัังพบได้้บ้้างบนเซลล์์ระบบ ภููมิิคุ้้�มกัันแต่่น้้อยกว่่า H1 receptor พบว่่าหน้้าที่่�หลััก สำ�ำ หรับั การใช้้ยา antihistamine กลุ่่�ม H1 receptor inverse นอกจากควบคุุม gastric secretion แล้้ว ยัังอาจ agonist มีีข้้อบ่่งชี้ใ� นการรัักษาโรคภูมู ิิแพ้ห้ ลายโรค ได้้แก่ ่ มีีข้้อบ่่งชี้� เกี่่ย� วข้อ้ งกัับ immune cell differentiation ยาที่ไ่� ปยับั ยั้้�ง ชััดเจนใน allergic rhinitis, allergic conjunctivitis และ urticaria H2 ส่ว่ นใหญ่่เป็น็ ยารักั ษาโรคระบบทางเดิินอาหาร มีีข้อ้ บ่ง่ ชี้� แต่ห่ ลักั ฐานเชิงิ ประจักั ษ์ด์ ้้านประสิทิ ธิผิ ลไม่ช่ ัดั เจนนักั ในโรค atopic dermatitis, asthma, anaphylaxis, non-allergic angioedema, • H3 receptor เป็น็ high affinity receptor อยู่�บนเซลล์์ upper respiratory tract infection, otitis media, sinusitis, nasal ระบบประสาท เช่่น neuroblastoma cell line, polyps, non-specific cough, non-specific itch สำ�ำ หรัับ H1 histaminergic neurons ทำ�ำ หน้้าที่่�เกี่�่ยวข้้องกัับ antagonist รุ่�นเก่่าอาจมีีข้อ้ บ่่งชี้�ในโรคที่่เ� กี่�่ยวข้อ้ งกับั ระบบประสาท สารสื่อ�่ ประสาท (neurotransmitter) เกี่ย�่ วข้อ้ งกับั neuronal ส่่วนกลางและหููชั้้�นใน เช่่น insomnia, conscious sedation, function cognition การตื่่�น-หลัับ, ควบคุุม neuronal analgesia, anxiety, serotonin syndrome, akathisia, migraine, histamine turnover motion sickness, vertigo เป็็นต้้น ปััจจุบุ ันั ในโรคภููมิแิ พ้้ การรัักษา ด้้วย H1 antagonist ควรใช้้ยากลุ่่�ม new generation เช่่น Bilastine • H4 receptor เป็น็ high affinity receptor ที่ค�่ ้้นพบใหม่่ เนื่อ่� งจากผลข้า้ งเคียี งต่ำำ�� เพราะยานี้้� hydrophilic จึงึ ผ่า่ น blood brain อยู่�บนเซลล์์ระบบภูมู ิิคุ้้�มกัันหลายชนิดิ เช่น่ mast cell, barrier ได้น้ ้้อย รวมทั้ง้� ยัังจัับกัับ P-glycoprotein efflux transporter eosinophil, basophil, macrophage, neutrophil, B-cell, ช่ว่ ยขัับยาออกจากระบบประสาทส่่วนกลาง ทำ�ำ ให้ง้ ่ว่ งน้อ้ ย รวมทั้ง้� T-cell, dendritic cell คล้้าย H1 receptor ทำ�ำ หน้้าที่�่ คุุณสมบััติิทาง pharmacokinetic และ pharmacodynamics เกี่�่ยวข้้องกัับ calcium mobilization ใน eosinophil ทำำ�ให้ร้ ะดัับยาใน plasma เมื่�อ่ มีกี ารใช้จ้ ริิงอยู่�ใ่ นระดัับที่่�สููงเพียี งพอ จึงึ น่า่ จะเกี่�่ยวข้้องกัับ immune modulation, immune ค่่าครึ่่�งชีีวิิตยาวจึึงสามารถให้้วัันละครั้�้ง การศึึกษาในอาสาสมััคร response, inflammation และ chemotaxis การหลั่่�ง ก็พ็ บว่า่ ยาสามารถยัับยั้�้งปฏิิกิิริิยาภููมิิแพ้้ โดยยัับยั้�้งการเกิิด wheal IL-12, CCL2 ที่�่อาจมีีการใช้้ทางคลิินิิกต่อ่ ไปในอนาคต และ flare เมื่อ�่ ทดสอบภููมิิแพ้ท้ างผิวิ หนัังได้ด้ ีนี านเกิิน 24 ชั่ว� โมง การศึึกษาในสััตว์์ทดลองพบว่่าการให้้ H4 receptor antagonist ช่่วยลดการสร้้าง IL-31 ที่�่เกี่�่ยวข้้องกัับ การคัันได้้ การศึึกษาใน H4 receptor knockout mice พบว่่าลดการเกิิด epithelial thickening ใน atopic dermatitis ได้้ ดัังนั้้�น ในอนาคตการรัักษา atopic dermatitis การให้้ H1 ร่่วมกัับ H4 antagonist น่่าจะมีีประโยชน์์ในแง่่ลดอาการคัันและการอัักเสบ เอ.เมนาริินีีเป็็นผู้ส้� นับั สนุนุ ให้้กัับผู้ใ้� ห้้บริกิ ารวิิชาชีีพทางการแพทย์์ โดย สิ่่�งตีีพิมิ พ์์นี้้ม� ีีความเห็็นของผู้�้บรรยายและเจตนารมณ์์เพื่�อ่ วััตถุปุ ระสงค์์การศึึกษาเท่่านั้้น� สิ่ง� ตีีพิมิ พ์น์ ี้้ไ� ม่ไ่ ด้้มีีวัตั ถุปุ ระสงค์เ์ พื่อ�่ ส่ง่ เสริมิ การใช้้ผลิติ ภัณั ฑ์ข์ อง เอ.เมนารินิ ีี ในลักั ษณะใด ๆ ที่ไ�่ ม่ส่ อดคล้้องกับั ข้อ้ มููลในเอกสารกำ�ำ กับั ยาของผลิติ ภัณั ฑ์ท์ ี่ไ�่ ด้้รับั อนุมุ ัตั ิิ โปรดศึกึ ษาข้อ้ มููลในเอกสารกำ�ำ กัับยาอย่า่ งครบถ้้วนซึ่ง� สามารถขอได้้จากผู้แ�้ ทนยา Menarini ในพื้้�นที่ข�่ องคุุณ

From the Bench to the Real Life Clinical Use of the Novel • Step คืือ การปรัับยา โดยพิิจารณาจากระดัับการคุุม Antihistamine in Allergic Diseases อาการ อาจใช้้ VAS ติิดตามการรัักษา เช่น่ การที่่� VAS ศ.ดร.พญ.อรพรรณ โพชนุุกูลู ลดลง 25-30% ร่ว่ มกับั อาการที่่�เป็็นเพีียง intermittent ข้อ้ บ่่งชี้ใ� นการใช้้ antihistamine ตามหลักั ฐานเชิิงประจัักษ์์ อาจลดยาลง แต่่หากอาการยััง persistent อยู่่�ควรให้้ ในปััจจุุบัันตามคำำ�แนะนำ�ำ ของ EAACI/GA(2)LEN/EDF/WAO ยานานจนคุมุ อาการโรคได้้ดีีจึงึ ค่อ่ ยลดยา และพิจิ ารณา guideline ได้้แก่่ โรค allergic rhinoconjunctivitis และ urticaria future risk ใน AR อาจไม่ช่ ััดเจนเหมืือน asthma แต่ใ่ ห้้ โดยมีีคุุณภาพหลัักฐาน 1a แนะนำำ�ให้้ใช้้ newer generation/non- พิิจารณาเรื่่�องของ allergen exposure และ pollution sedating H1 antihistamine ส่่วน anaphylaxis และ eczema ที่อ่� าจเป็น็ ตัวั กระตุ้้น� ให้้อาการแย่ล่ งหากลดยาคุมุ อาการ มีีข้้อบ่่งชี้�ในการใช้้ แต่่ระดัับคุุณภาพหลัักฐานต่ำ��ำ เนื่�่องจากไม่่มีี ในช่่วงเวลาดัังกล่า่ ว การศึึกษาแบบ RCT รองรัับ โดย anaphylaxis สามารถให้้เป็็น • Stop การหยุุดยา ใน AR คำำ�แนะนำำ�เรื่่�องการหยุุดยา old-generation antihistamine ส่่วน eczema หากจำำ�เป็็นต้้องให้้ ไม่ช่ ัดั เจน แต่ใ่ นกรณีีที่ผ�่ ู้ป�้ ่ว่ ยมีีอาการไม่ร่ ุนุ แรง และเป็น็ ในระยะยาวอาจพิจิ ารณาให้้เป็น็ new generation H1 antihistamine intermittent อาจพิจิ ารณาหยุดุ ยาบางช่ว่ งได้้ สำ�ำ หรัับการรัักษา allergic rhinitis ตาม ARIA guideline การรักั ษาผู้ป�้ ่ว่ ย chronic urticaria ประมาณ 57% ของผู้ป�้ ่ว่ ย ล่า่ สุดุ เป็น็ stepwise approach ให้้ประเมินิ ความรุนุ แรงของโรคตาม กลุ่่�มนี้้จ� ะมีีโรคภูมู ิแิ พ้้อื่น่� ร่ว่ ม เช่น่ AR asthma หรืือ atopic dermatitis visual analog scale (VAS) โดยหากมีี VAS < 5 แสดงว่า่ อาการ ควรรักั ษาโรคร่ว่ มเหล่า่ นี้้ไ� ปด้้วยกันั จะทำำ�ให้้สามารถควบคุมุ chronic ไม่ร่ ุนุ แรง สามารถให้้การรักั ษาเบื้้อ� งต้้นด้้วยการเริ่ม� ใช้้ยาในกลุ่่�ม oral urticaria ได้้ดีีขึ้�น แนวทางการรัักษาในปััจจุุบัันเริ่�มด้้วยการให้้ antihistamine โดยควรเลืือกเป็น็ new generation H1 antihistamine non-sedating antihistamine โดยควรให้้ทุุกวััน ประเมิินอาการ แต่ห่ าก VAS > 5 แสดงว่่ามีีอาการที่่ร� ุุนแรง ควรเริ่ม� ต้้นให้้การรัักษา ที่่� 2-4 สัปั ดาห์์ หากยังั คุมุ อาการไม่่ได้้ให้้เพิ่่�มยาเป็็น 2-4 เท่่า และ ด้้วยการให้้ intranasal corticosteroids (INS) และทำำ�การประเมิิน ประเมิินอาการที่�่ 2-4 สัปั ดาห์์ หากยัังไม่่ดีีขึ้น� พิิจารณาให้้ยาอื่่�นเพิ่่�ม อาการที่่� 48-72 ชั่่�วโมงถััดมา และประเมิินอาการที่�่ 5-7 วััน เช่่น H2-antagonist, leukotriene antagonist และหากยัังไม่่ดีีขึ้�น ให้้พิจิ ารณาให้้ immunosuppressive drug เช่น่ cyclosporin หรืือ ถ้้าไม่่ดีีขึ้น� พิจิ ารณาทำำ� immunotherapy (รููปที่�่ 4) biologics ได้้แก่่ omalizumab หากมีีข้อ้ บ่่งชี้� (รูปู ที่่� 5) AR Guideline: From “Severity” to “Control” Chronic Urticaria Guideline 4 First line If symptoms persist after 4 further 4th line Non-sedation weeks H1-antihistamines Cyclosporin: dose<3mg/kg/d JACI 2020 If symptoms persist Or Prednisolone after 2-4 weeks If symptoms persist Second line after 4 further weeks Non-sedating H1-ATH at up to 4- 5th line fold increased dose Omalizumab: If symptoms persist start 150 mg q 4 weeks after 2-4 further weeks  If significant improvement, continue Third line with 150 mg q 4 wk Add on to second line:  If no significant improvement , Leukotriene antagonist up-dose to 300 mg q 4 wk or H2-antagonist การรัักษาผู้้�ป่่วย AR ในชีีวิิตจริิงทำ�ำ ให้้การรัักษาง่่ายขึ้�น 5 โดยให้้การรักั ษาแบบ “3S” ได้้แก่่ จะพบความแตกต่า่ งของลักั ษณะผู้�ป้ ่่วย chronic urticaria • Start คืือ เริ่ม� การรักั ษาด้้วยการพิจิ ารณาจากความรุนุ แรง ในเด็็กและผู้�้ใหญ่่คืือ ในผู้้�ใหญ่่จะพบความชุุกมากกว่่า พบร่่วมกัับ (severity) ด้้วย VAS หรืืออาจจะดููตาม phenotype autoimmune disease มากกว่า่ ความรุนุ แรงมากกว่า่ รักั ษายากกว่า่ เช่่น ว่่าเป็็นแบบคััดจมููกเด่่น (blocker) หรืือคััน จาม โอกาส remission น้้อยกว่่าในเด็็ก แต่่ในเด็็กก็็มีีข้้อน่่าสนใจคืือ น้ำ��ำ มููกไหลเด่่น (sneezer) โดยหากเป็็นชนิิด sneezer การรัักษาด้้วย antihistamine ในเด็็กอาจต้้องแบ่่งให้้วัันละ 2 ครั้้�ง การรัักษาอาจเริ่�มด้้วย oral antihistamine และโรคร่ว่ ม จะได้้ผลดีกี ว่า่ ให้้วันั ละ 1 ครั้้�ง เนื่อ่� งจากเหตุผุ ลทาง PK และ PD ที่พ�่ บก็ต็ ้้องรัักษาไปด้้วยกััน

Chronic urticaria แบ่ง่ ออกเป็น็ 2 ชนิดิ คืือ ชนิดิ ที่�่ 1 เป็น็ กลุ่่�ม Bilastine เป็็นยากลุ่่�ม non-sedating antihistamine ชนิิด ที่�ม่ ีี autoallergy คืือ ตรวจพบ autoantibodies ต่่อ IgE-anti TPO ใหม่่ล่่าสุุดที่�่มีีคุุณสมบััติิที่่�ดีีหลายประการคืือ ออกฤทธิ์�์เร็็วภายใน หรืือ IgE-anti IL24 มากกว่่า พบร่่วมกับั โรคภูมู ิแิ พ้้อื่�่น มีีระดับั total ครึ่่ง� ชั่ว� โมง มีีค่า่ ครึ่่ง� ชีีวิติ ยาวจึงึ ให้้ได้้วันั ละครั้้ง� ในประเทศไทย องค์ก์ าร IgE สููงกว่า่ กลุ่่�มนี้้ม� ักั ตอบสนองต่อ่ การให้้ omalizumab ส่ว่ นชนิดิ ที่�่ 2 อาหารและยาอนุญุ าตให้้ใช้้ในเด็ก็ ตั้้�งแต่อ่ ายุุ 12 ปีขีึ้�นไป ยาเหมาะ เป็็น autoimmunity มัักพบ anti-IgG ต่่อ IgE FcERI มัักพบโรค สำ�ำ หรับั ผู้ส�้ ููงอายุุ หรืือผู้ท�้ ี่ม่� ีีโรคประจำำ�ตัวั เนื่อ่� งจากมีี drug interaction autoimmune อื่น�่ ร่ว่ มได้้มากกว่า่ มีี CRP และ ANA สููงได้้ การตอบสนอง น้้อย ไม่ต่ ้้องปรับั ขนาดยาในผู้�้ป่่วยโรคตัับและโรคไต สามารถให้้ได้้ ต่่อการรัักษาไม่่ดีี อาจต้้องรัักษาด้้วย immunosuppressive drug ในสตรีีตั้้ง� ครรภ์์ อยู่�ใน category B ส่่วนกรณีีที่ผ่� ู้ป้� ่ว่ ยโรค chronic และมัักเป็น็ นานกว่่า urticaria ที่่�ต้้องใช้้ยาในการรัักษาขนาดสููง มีีการศึึกษาพบว่่ายา การรัักษาผู้�้ป่่วย chronic urticaria ก็็สามารถใช้้หลัักการ มีีประสิิทธิิผลในการควบคุุมโรคเมื่�่อใช้้ในขนาดที่่�สููงขึ้�น 2-4 เท่่า รัักษา 3S ได้้เช่่นเดีียวกันั คืือ start ด้้วยการประเมินิ ความรุุนแรง โดยมีีความปลอดภััย (รููปที่�่ 7) และทำ�ำ ให้้ง่่วงน้้อย เนื่่�องจากผ่่าน ด้้วย UAS score step โดยพิิจารณาทุุก 2-12 สััปดาห์์ ดููว่่าหาก blood brain barrier ได้้น้้อย รวมทั้้ง� ยัังจัับกับั P-glycoprotein efflux ผู้�้ป่่วยมีี angioedema ร่่วม อาการรุุนแรงตอนเริ่�มต้้น มีีประวััติิ transporter ช่่วยขับั ยาออกจากระบบประสาทส่ว่ นกลาง (รููปที่�่ 8) ครอบครัวั และแพ้ย้ า โดยเฉพาะกลุ่่�ม NSAID ผู้้ป� ่ว่ ยเหล่่านี้้จ� ะปรัับ ลดยาได้้ช้้ากว่า่ และหากอาการไม่ด่ ีีขึ้น� ให้้พิจิ ารณาเพิ่่�มยา ในผู้ป�้ ่่วย A real-world study evaluating a bilastine เด็็กหากเริ่�มต้้นด้้วย antihistamine ขนาดปกติิอาจปรัับเพิ่่�มเป็็น updosing strategy in patients with an 2 เท่่าก่่อน การศึึกษาพบว่่าในเด็็กการเพิ่่�มยาเป็็น 2 เท่่าจะเพิ่่�ม inadequate response to other ATH. โอกาสการคุมุ โรคได้้ 38% แต่ใ่ นผู้ใ�้ หญ่่หากใช้้ยาในขนาดปกติิแล้้ว ไม่ด่ ีีขึ้น� ควรปรับั เพิ่่ม� เป็น็ 4 เท่า่ เลย จะเพิ่่ม� โอกาสการคุมุ โรคได้้ 24% -Bilastine 20 mg,mean UAS7 decreased by 37% การเลืือกใช้้ non-sedating antihistamine ในทางคลิินิิก -Bilastine 40 mg, a further significant reduction (23%) ที่ป�่ ััจจุุบัันมีีตัวั เลืือกหลายตัวั ควรพิจิ ารณาจาก 3 ปัจั จัยั คืือ 1. โรค -Bilastine 80 mg , reduction in UAS7 (7%) และความรุนุ แรงของโรคที่เ�่ ป็น็ ข้อ้ บ่ง่ ชี้ใ� นการรักั ษา 2. อายุขุ องผู้ป�้ ่ว่ ย -Well tolerated at doses up to 80 mg once daily, และ 3. โรคร่่วม ยาที่�่ใช้้ประจำ�ำ ยา non-sedating antihistamine with no evidence of increased sedation at higher doses แต่่ละตััวมีีคุุณสมบััติิที่�่แตกต่่างกััน ความเร็็วและระยะเวลาของ การออกฤทธิ์� อายุทุ ี่อ�่ นุญุ าตให้้ใช้้ การเปลี่ย�่ นแปลงเมื่อ�่ ผ่า่ นตับั และไต 7 อาจทำ�ำ ให้้ยาบางชนิิดต้้องปรัับขนาดยาเมื่�่อเป็็นโรคตัับหรืือไต รวมทั้้�ง drug interaction กัับยาอื่�่นกรณีีที่่�ต้้องใช้้ในผู้้�ที่�่มีีโรคร่่วม CHURCH ET AL. CURRENT MEDICAL RESEARCH AND OPINION 2020 หลายชนิดิ ส่ว่ นในสตรีีที่ต�่ั้้ง� ครรภ์ก์ ็ม็ ีีข้อ้ คำ�ำ นึงึ ถึงึ เนื่อ�่ งจากยาหลายชนิดิ ไม่ส่ ามารถให้้ในสตรีีตั้้�งครรภ์์ได้้ ตารางเปรีียบเทีียบ non-sedating P-glycoprotein, an active efflux transporter in the blood–brain barrier, antihistamine ที่�่มีีในประเทศไทย แสดงในรููปที่�่ 6 preventing the uptake of bilastine into the brain Clinical Profiles of 8 2nd –Generation Antihistamine Church and Labeaga. JEADV 2017,31,1447–1452. คุณสมบตั ิ Bilastine Fexofenadine Levocetirizine Desloratadine Cetirizine Loratadine Onset (hr) 30 min 2 1 2 1 2 Tmax (hr) 1.3 1-3 0.9 3 1 1-1.5 12 Y+ 6 mo+ 6 Y+ 6 mo+ 2 Y+ 2 Y+ Approved age (Year) ไมต่ อ้ งปรบั ควรปรบั ตามการทาํ งาน ควรปรบั ไมร่ ะบุ ควรปรบั ไม่ระบุ เรยี บเรยี งโดย: การใชย้ าในผสู้ งู อายุ ของไต ควรปรบั ควรปรบั ไมร่ ะบุ ควรปรบั ควรปรบั ผศ.นพ.มงคล เหลา่ อารยะ การใชย้ าในผปู้ ่วยโรคไต ไม่ตอ้ งปรบั ขนาดยา ไม่ตอ้ งปรบั ปรบั กรณีมีตบั และไต ไม่ระบุ ควรปรบั ควรปรบั การใชย้ าในผปู้ ่วยโรคตบั ไมต่ อ้ งปรบั ขนาดยา ทาํ งานผิดปกติ ภาควิชากมุ ารเวชศาสตร ์ คณะแพทยศาสตร์ C B C B B มหาวิทยาลัยเชยี งใหม่ การใชย้ าในคนทอ้ ง1 B TH-BIX-072021-050 Reference: 6 1. Kulthanan K, et al. Clinical Practice Guideline for diagnosis and management of urticaria. Aisan Pac J Allergy Immunol. 2016; 34: 190-200 2. Kawauchi et al, Antihistamines for Allergic Rhinitis Treatment from the Viewpoint of Nonsedative Properties. Int.J.Mol.Sci.2019,20,213;doi;10.3390/ijms20010213 3. Cuvillo et al, Comparative Pharmacology of the H1 antihistamines. J Investig Allergol Clin Immunol 2006; Vol.16, Supplement1:3-12. 4. เอกสารกาํ กบั ยา bilastine, fexofenadine, cetirizine, levocetirizine, loratadine, desloratadine. Sponsored as a service to the medical profession by Menarini. The opinions expressed in this publication are those of the speakers and are intended for educational purpose only. This publication is also not meant to promote the use of Menarini products in any manner which is inconsistent with the prescribing information. Please consult the full prescribing information which can be requested from your local Menarini staff(s).