SUMMARY OF PRODUCT CHARACTERISTICS

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO 1 NOMBRE DEL MEDICAMENTO ® Salofalk 500 mg Supositorios Mesalazina 2 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Cada supositorio contiene 500 mg de mesalazina como principio activo. Excipiente con efecto conocido: alcohol cetílico Para una lista completa de excipientes, ver la sección 6.1. 3 FORMA FARMACÉUTICA Supositorios Aspecto: supositorios con forma de torpedo de color blanco a crema. 4 DATOS CLÍNICOS 4.1 Indicaciones terapéuticas Tratamiento de episodios agudos de colitis ulcerosa limitada al recto. 4.2 Posología y método de administración Via de administración: rectal Posología Adultos y personas de la tercera edad: Un supositorio de Salofalk 500 mg tres veces al día (equivalente a 1500 mg de ® mesalazina diarios) insertado en el recto, de acuerdo con la necesidad clínica específica de cada persona. Tan pronto como se produzca la remisión, se debe reducir la dosis para la prevención de recurrencia a un supositorio con 250 mg de mesalazina tres veces al ® día (por ejemplo, Salofalk 250 mg Supositorios). Niños Existe poca experiencia y únicamente documentación limitada sobre el efecto en niños. Método de administración: ® Cuando se utiliza Salofalk 500 mg Supositorios tres veces al día, se debe insertar en el recto en la mañana, al mediodía y a la hora de dormir. El tratamiento con Salofalk® 500 mg Supositorios se debe administrar regular y X:\\Dr FALK\\SALOFALK SUPOSITORIOS\\SALOFALK 500MG SUPOSITORIOS\\ACTUALIZACION INSERTO Y SMPC\\INVIMA\\SMPC salofalk supos 500mg_V01BTsp.rtf

2 consistentemente, ya que sólo de este modo se puede lograr una curación exitosa. La duración del tratamiento es determinada por el médico. 4.3 Contraindicaciones Salofalk® 500 mg Supositorios está contraindicado en pacientes con:  Hipersensibilidad conocida a los salicilatos o a cualquiera de los excipientes listados en la sección 6.1.  Insuficiencia hepática o renal severas. 4.4 Advertencias y precauciones especiales de utilización Antes y durante el tratamiento se deben realizar exámenes de laboratorio en sangre (recuento hemático diferencial, exámenes de la función hepática como ALT o AST; creatinina sérica) y se debe determinar el estado urinario (tiras reactivas), a criterio del médico tratante. Como guía, se recomienda que se realicen exámenes de seguimiento 14 días después del inicio del tratamiento, después otros dos a tres exámenes a intervalos de 4 semanas. Si los resultados son normales, deben realizarse exámenes de seguimiento cada tres meses. Si se producen síntomas adicionales, estos exámenes de seguimiento deben realizarse inmediatamente. Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia hepática. ® Salofalk 500 mg Supositorios no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia renal. Si la función renal se deteriora durante el tratamiento, debe considerarse la toxicidad renal inducida por mesalazina. Los pacientes con enfermedad pulmonar, en particular asma, deben ser ® monitoreados cuidadosamente durante el tratamiento con Salofalk 500 mg Supositorios. Los pacientes con antecedentes de reacciones adversas a las preparaciones que contienen sulfasalazina, deben ser sometidos a una estricta vigilancia médica ® cuando inicien el tratamiento con Salofalk 500 mg Supositorios. En caso de que ® Salofalk 500 mg Supositorios provoque reacciones de intolerancia aguda, como calambres abdominales, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea severa y sarpullido, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento. El alcohol cetílico que es un excipiente de Salofalk 500 mg Supositorios puede ® provocar irritación cutánea local (por ejemplo, dermatitis por contacto). 4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción No se han realizado estudios específicos de interacciones. En los pacientes tratados concomitantemente con azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina, debe tenerse en cuenta un posible aumento de los efectos mielosupresores de azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina. X:\\Dr FALK\\SALOFALK SUPOSITORIOS\\SALOFALK 500MG SUPOSITORIOS\\ACTUALIZACION INSERTO Y SMPC\\INVIMA\\SMPC salofalk supos 500mg_V01BTsp.rtf

3 Existe poca evidencia de la disminución del efecto anticoagulante de warfarina producida por la mesalazina. 4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia Embarazo No se dispone de datos adecuados sobre el uso de Salofalk 500 mg Supositorios ® en mujeres embarazadas. Sin embargo, los datos sobre un número limitado de embarazos expuestos al medicamento no indican efectos adversos de la mesalazina en el embarazo o en la salud del feto/neonato. Actualmente no existen otros datos epidemiológicos relevantes disponibles. Se ha reportado un caso de insuficiencia renal en un neonato después del uso prolongado de una dosis alta de mesalazina (2-4 g, vía oral) durante el embarazo. Los estudios en animales sobre la administración oral de mesalazina no indican efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o desarrollo postnatal. Salofalk® 500 mg Supositorios únicamente debe utilizarse durante el embarazo si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos. Lactancia El ácido N-acetil-5-aminosalicílico y en menor grado la mesalazina se elimina en la leche materna. Actualmente sólo existe experiencia limitada durante la lactancia en mujeres. No se pueden excluir reacciones de hipersensibilidad, como diarrea en el ® lactante. Por lo tanto, Salofalk 500 mg Supositorios únicamente debe utilizarse durante la lactancia si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos. Si el lactante desarrolla diarrea, debe interrumpirse la lactancia. 4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir y operar máquinas No se han observado efectos sobre la capacidad de conducir y operar máquinas. 4.8 Efectos adversos Se han reportado los siguientes efectos adversos con el uso de mesalazina: Sistema de Clasificación Frecuencia según la Convención de MedDRA por Órganos Raro Muy raro (1/10000; <1/1000) (<1/10000) Trastornos de la sangre Alteración del recuento y el sistema linfático hemático (anemia aplásica, agranulocitosis, pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia) Trastornos del sistema Cefalea, mareos. Neuropatía periférica nervioso Trastornos cardíacos Miocarditis, pericarditis Trastornos respiratorios, Reacciones pulmonares torácicos y del alérgicas y fibróticas mediastino (incluidas disnea, tos, broncoespasmo, alveolitis, eosinofilia pulmonar, infiltración pulmonar, neumonitis) X:\\Dr FALK\\SALOFALK SUPOSITORIOS\\SALOFALK 500MG SUPOSITORIOS\\ACTUALIZACION INSERTO Y SMPC\\INVIMA\\SMPC salofalk supos 500mg_V01BTsp.rtf

4 Trastornos Dolor abdominal, Pancreatitis aguda gastrointestinales diarrea, flatulencia, náuseas, vómito. Trastornos renales y Deterioro de la función urinarios renal, incluidas la nefritis intersticial aguda y crónica y la insuficiencia renal Trastornos de la piel y Alopecia los tejidos subcutáneos Trastornos Mialgia, artralgia musculoesqueléticos y del tejido conectivo Trastornos del sistema Reacciones de inmune hipersensibilidad tales como exantema alérgico, fiebre medicamentosa, síndrome de lupus eritematoso, pancolitis Trastornos Cambios en los hepatobiliares parámetros de la función hepática (aumento en las transaminasas y parámetros de colestasis), hepatitis, hepatitis colestásica Trastornos del sistema Oligospermia (reversible) reproductor 4.9 Sobredosis Existen datos raros de sobredosis (por ejemplo, tentativa de suicidio con dosis orales altas de mesalazina) que no indican toxicidad renal o hepática. No existe un antídoto específico y el tratamiento es sintomático y complementario. 5 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1 Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: ácido aminosalicílico y agentes similares. Código ATC: A07EC02 Se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria. Los resultados de los estudios in vitro indican que la inhibición de la lipoxigenasa puede ser importante. También se han demostrado efectos sobre las concentraciones de prostaglandinas en la mucosa intestinal. Mesalazina (ácido 5-aminosalicílico / 5-ASA) también puede actuar como antioxidante de los compuestos de oxígeno reactivo. Cuando llega al lumen intestinal, la mesalazina administrada por vía rectal tiene efectos principalmente locales sobre la mucosa intestinal y el tejido submucoso. 5.2 Propiedades farmacocinéticas X:\\Dr FALK\\SALOFALK SUPOSITORIOS\\SALOFALK 500MG SUPOSITORIOS\\ACTUALIZACION INSERTO Y SMPC\\INVIMA\\SMPC salofalk supos 500mg_V01BTsp.rtf

5 Consideraciones generales de mesalazina: Absorción: La absorción de mesalazina es mayor en las regiones del intestino proximal y menor en las áreas del intestino distal. Biotransformación: La mesalazina se metaboliza de forma presistémica por la mucosa intestinal y el hígado, al ácido N-acetil-5-aminosalicílico (N-Ac-5-ASA) farmacológicamente inactivo. Al parecer la acetilación es independiente del fenotipo acetilador del paciente. Parte de la acetilación también ocurre a través de la acción de bacterias colónicas. La unión a proteínas de la mesalazina y el N-Ac-5-ASA es 43% y 78%, respectivamente. Eliminación: La mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA se eliminan a través de las heces (la mayor parte), por vía renal (entre el 20 % y el 50 %, dependiendo de la clase de aplicación, la preparación farmacéutica y la vía de liberación de mesalazina, respectivamente) y por vía biliar (la menor parte). La excreción renal se produce principalmente como N-Ac-5-ASA. Aproximadamente el 1 % de la dosis total de mesalazina administrada por vía oral se elimina en la leche materna principalmente como N-Ac-5-ASA. ® Propiedades farmacocinéticas específicas de Salofalk 500 mg Supositorios Distribución: Los estudios gammagráficos realizados con Salofalk 500 mg Supositorios ® etiquetado con tecnecio mostraron la distribución máxima del supositorio que se derritió debido a la temperatura corporal al cabo de 2 – 3 horas. La distribución se ® limitó principalmente al recto y la unión rectosigmoidea. Por consiguiente, Salofalk 500 mg Supositorios es especialmente adecuado para el tratamiento de la proctitis (colitis ulcerosa del recto). Absorción: Después de una administración y después de varias semanas de tratamiento prolongado con 500 mg de mesalazina tres veces al día como Salofalk ® Supositorios, las concentraciones plasmáticas máximas de 5-ASA estuvieron en un intervalo de 0,1 a 1,0 µg/ml, y las del metabolito principal N-Ac-5-ASA estuvieron en un intervalo de 0,3 a 1,6 µg/ml. Las concentraciones plasmáticas máximas de 5- ASA se alcanzan parcialmente dentro de la primera hora después de la aplicación. Eliminación: Después de la administración de una sola dosis rectal de 500 mg de mesalazina como Salofalk , se recuperó en la orina aproximadamente el 11% (dentro de la 72 ® horas), y después de varias semanas de tratamiento prolongado con 500 mg de ® mesalazina tres veces al día como Salofalk Supositorios se recuperó en la orina aproximadamente el 13% de la dosis de 5-ASA administrada. Aproximadamente el 10% de una sola dosis administrada fue eliminada por vía biliar. 6 DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes Grasa dura Docusato sódico X:\\Dr FALK\\SALOFALK SUPOSITORIOS\\SALOFALK 500MG SUPOSITORIOS\\ACTUALIZACION INSERTO Y SMPC\\INVIMA\\SMPC salofalk supos 500mg_V01BTsp.rtf

6 Alcohol cetílico 6.2 Incompatibilidades No aplica. 7 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN E IMPORTADOR Titular Dr. Falk Pharma GmbH Alemania Importador Biotoscana S.A. Bogotá Colombia Registro Sanitario INVIMA2007 M-007408 R-1 8 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO Julio 2015 Versión 01 Basada en SMPC Falk Abril. 2012 9 CONDICIÓN DE VENTA Medicamento de venta bajo fórmula médica. X:\\Dr FALK\\SALOFALK SUPOSITORIOS\\SALOFALK 500MG SUPOSITORIOS\\ACTUALIZACION INSERTO Y SMPC\\INVIMA\\SMPC salofalk supos 500mg_V01BTsp.rtf