Competencia Salofalk Chile

PRESENTACIÓN COMPETENCIA CHILE

MECOLZINE • Comprimidos de mesalazina con recubrimiento entérico 500 mg, eudragit L y eudragit S, su liberación es dependiente de pH. • Indicación : Tratamiento de Colitis Ulcerosa y E. de Crohn leve a moderado. • Presentación : Envase con 100 comprimidos de 500 mg. • Posología : 1 comprimido cada 8 horas • Precio: $ 59.399

MECOLZINE Comentarios : Mesalazina fabricada en España (Claversal) comercializada en Chile por laboratorio Faes Farma con una galénica similar a Salofalk comprimidos, su sistema liberación es dependiente de pH y comienza en íleon terminal. En su componentes están : -Glicina y carbonato de sodio, los cuales actúan como aceleradores de liberación, igual que en Salofalk comprimidos. -Eudragit L y Eudragit S, permite una liberación a pH mayores de 6 y 7, no todos los pacientes con EII tienen pH 7 en el colon , por lo tanto no se liberaría toda la mesalazina en ese lugar. -Dibutilftalato (DBP), ingrediente inactivo que se asocia a malformaciones externas y esqueléticas , además a efectos adversos sobre el sistema reproductivo masculino, el DBP también se excreta en la leche materna.

ASACOL • Comprimidos de Mesalazina de 400 mg con recubrimiento entérico. • Indicación: tratamiento e inducción de remisión de colitis ulcerosa leve a moderada. • Presentación: Envase con 100 comprimidos recubiertos de 400 mg. Posología: • En enfermedad aguda 2 comprimidos cada 8 horas. • Terapia de mantenimiento 1 a 2 comprimidos, tres veces al día • Precio : $57.000

ASACOL Comentarios : Mesalazina fabricada por laboratorio Tillots Pharma, Suiza, su sistema liberación es dependiente de pH y su liberación comienza en colon. En su componentes están : - Eudragit- S, permite una liberación a pH mayores de 7, este es el pH del colon , pero no todos los pacientes con EII tienen ese valor de pH en esa zona, por eso alcanzaría menores concentraciones en el colon. -Dibutilftalato (DBP), ingrediente inactivo que se asocia a malformaciones externas y esqueléticas , además a efectos adversos sobre el sistema reproductivo masculino, el DBP también se excreta en la leche materna. Su uso en embarazo está en categoría C. -El mensaje de su promoción es : “sistema de liberación inteligente”. -Asacol ha sido usado en numerosos estudios clínicos de EII, por esos hay guías de tratamiento con dosis múltiplos de 400 mg.

PENTASA

PENTASA Mesalazina con sistema de liberación prolongada no dependiente de pH, es fabricada por laboratorios Ferring en Suiza. Indicación : Tratamiento de episodios agudos y mantenimiento de procesos inflamatorios del intestino, como colitis ulcerativa y enfermedad de Crohn. Presentaciones: • Envases con 50 y 100 comprimidos de 500mg de liberación prolongada. • Estuche con 50 Sachet de aluminio de 1 g de mesalazina. • Estuche con 30 Sachet de láminas de aluminio de 2 g de mesalazina. Precios • Comprimidos x 50 : $51.590 • Comprimidos x 100 : $81.490 • Sachet x50 de 1 g : $ 89.399 • Sachet x 100 de 2 g: $110.899

COMENTARIOS SALOFALK V/S PENTASA • Pentasa es una mesalazina de liberación tiempo dependiente, independiente de pH. • La liberación de mesalazina desde los comprimidos de Pentasa se produce por difusión pasiva y a una velocidad de difusión constante. Este proceso se inicia en el tracto intestinal superior lo que significa que la liberación de la mesalazina se inicia en el estomago cuando el pH es 1. • Si se considera que la absorción de la mesalazina disminuye desde el intestino proximal al intestino distal, y la mesalazina es inactivada rápidamente en contacto con la mucosa del intestino, la fracción de mesalazina liberada de los comprimidos de Pentasa en el intestino superior no estará disponible para ejercer su acción terapéutica donde es más requerida: en la región ileocecal y el colon en la Enfermedad de Crohn y el colon (distal e izquierdo) en la colitis ulcerosa. • La velocidad de liberación de mesalazina en el íleon procedente de Salofalk comprimidos, es el doble de la velocidad de liberación de mesalazina procedente de Pentasa. • En términos generales, Salofalk comparado con Pentasa libera mayor cantidad del principio activo en el sitio de la inflamación.

SALOFALK ODD V/S PENTASA GRÁNULOS • Salofalk ODD cuenta con una tecnología de liberación dual exclusiva, un recubrimiento de Eudragit soluble a pH >6 y una matriz con núcleo , desarrollada especialmente para el tratamiento oral de la Colitis Ulcerosa distal. • Liberación dual: • Liberación pH dependiente que parte en el íleon terminal y una liberación continua a través de todo el colon hasta el recto. Salofalk ODD es la mesalazina que logra mayores concentraciones en el colon. • Pentasa Gránulos mantiene la misma formulación que los comprimidos, por lo tanto tiene la mismas desventajas frente a Salofalk ODD.

PENTASA SUPOSITORIOS

PENTASA SUPOSITORIOS • Supositorios de “liberación prolongada”. • Indicaciones: Tratamiento de episodios agudos y de mantención de Colitis Ulcerosa, Proctosigmoiditis y Proctitis. • Presentaciones: Estuche con 28 Supositorios de 1g de mesalazina para uso rectal. • Posología: 1 gramo de mesalazina, un supositorio una vez al día durante dos semanas, pudiéndose repetir la dosis por otras dos semanas, según las necesidades. • Composición : Macrogol, povidona, estearato de magnesio, talco. • Precio : $ 112.999.

COMENTARIOS SUPOSITORIOS • El mensaje de Ferring para promocionar los supositorios es “supositorios de liberación prolongada”, esto es porque en su composición está macrogol, la acción de este compuesto es liberar el principio activo lentamente, pero es irritante para la mucosa rectal; además del macrogol en sus componentes están povidona, estearato de magnésio y talco, está composición le otorga estabilidad a las altas temperaturas pero también provoca que los supositorios de Pentasa sean muy duros, esto sumado a su gran tamaño hace que los pacientes no los toleren. • Por otro lado la composición de Salofalk supositorios es solamente mesalazina y grasas duras, son blandos y de tamaño pequeño (10 mm los de 500mg y 11mm los de 1g ), son bien tolerados por los pacientes. Revisar Estudio Clínico Andus

ZONAS DE LIBERACIÓN LIBERACIÓN MARCA Ph LIBERACIÓN PROLONGADA ZONAS DE LIBERACIÓN Alta concentración íleon terminal y Salofalk Comprimidos pH 6 NO colon ascendente Todo el colon, desde el íleon hasta el Salofalk Gránulos pH 6 SI recto 30-50% se pierde antes de llegar al Pentasa Tabletas & Gránulos SI colon. Colon ascendente y colon transverso, Asacol pH 7 NO menor concentración. Íleon terminal y colon ascendente, Mecolzine pH 6 NO menor concentración.

ENTOCORT • Entocort es Budesonida, corticoesteroide de acción tópica, su administración es en forma oral, en cápsulas con gránulos con recubrimiento entérico de liberación prolongada, es fabricado por laboratorio Astrazeneca. • Indicación: Enfermedad de Crohn que afecta al íleon y/o colon ascendente. • Presentación: Envase con 100 cápsulas de 3mg. • Posología: 1 cápsula tres veces al día. • Precio: $110.899

COMENTARIOS ENTOCORT • Entocort tiene un recubrimiento de Eudragit-L y una matriz de etilcelulosa, comienza a liberarse en el duodeno, por lo tanto solo un 40% de la budesonida estaría disponible en la región ileocecal, por lo tanto en los pacientes con Cronh ileocecal sería menos que efectivo que Budenofalk, que se libera en la zona ileocecal.

CORTIMENT MMX Cortiment es Budesonida disponible en comprimidos recubiertos de 9mg de liberación prolongada es fabricado por laboratorio Ferring. Indicación: Colitis ulcerosa activa leve a moderada. Presentación: Caja con 30 comprimidos de 9 mg de liberación prolongada. Posología: 1 comprimido al día . Precio: $107.999

COMENTARIOS CORTIMENT • Cortiment en su composición tiene Eudragit-L y Edugragit-S, su sistema de liberación es dependiente de pH, el principio activo se liberaría a pH mayores que 7, en pacientes con colitis ulcerosa no siempre se alcanza ese valor de pH en el colon , no hay datos de que porcentaje de budesónida estaría disponible en el colon.

PERFILES DE LIBERACIÓN DE BUDESONIDAS COMENTARIO MARCA INDICACIÓN RECUBRIMIENTO LIBERACIÓN LUGAR CONTRAINDICACIONES S HEPATITIS AUTOINMUNE REGIÓN 70% HIPERSENSIBILIDAD A COLITIS COLAGENOSA EUDRAGIT BUDESONIDA O A LOS BUDENOFALK pH >6.4 ILEOCEC DISPONIBLE EN L,S,RS,RL AL R.ILEOCECAL EXCIPIENTES CIRROSIS CROHN LEVE A MODERADO HEPÁTICA 40%DISPONIBL HIPERSENSIBILIDAD A EUDRAGIT DUODEN ENTOCORT CROHN LEVE A MODERADO pH >5.5 E EN BUDESONIDA O A LOS L,ETILCELULOSA O R.ILEOCECAL EXCIPIENTES, L.DE SOYA HIPERSENSIBILIDAD A COLITIS ULCEROSA LEVE A NO HAY BUDESONIDA O A LOS CORTIMENT EUDRAGIT L,S pH >7 COLON MODERADO DATOS EXCPIENTES,L.DE SOYA- MANI