Salofalk Supositorios 1000

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO 1 NOMBRE DEL MEDICAMENTO ® Salofalk 1 g Supositorios Mesalazina 2 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Cada supositorio contiene 1 g de mesalazina. Para la lista completa de excipientes ver sección 6.1. 3 FORMA FARMACÉUTICA Supositorios Aspecto: supositorios con forma de torpedo color beige claro. 4 DATOS CLÍNICOS 4.1 Indicaciones terapéuticas Tratamiento de la colitis ulcerosa aguda de leve a moderada limitada al recto (proctitis ulcerosa). 4.2 Posología y método de administración Vía de administración: rectal Adultos y personas de la tercera edad: ® Un supositorio de Salofalk 1 g una vez al día (que equivale a 1 g de mesalazina diario) colocado en el recto. Niños Existe poca experiencia y solamente documentación limitada sobre el efecto en niños. Instrucciones generales de utilización: ® Salofalk 1 g Supositorios debe administrarse preferiblemente a la hora de acostarse. ® El tratamiento con Salofalk 1 g Supositorios debe administrase regular y consistentemente, ya que sólo de este modo se puede lograr una curación exitosa. La duración del tratamiento la determina el médico. 4.3 Contraindicaciones ® Salofalk 1 g Supositorios está contraindicado en casos de: - Hipersensibilidad conocida a los salicilatos o a cualquiera de los excipientes. - Severos disturbios en la función del riñón y del hígado. 1

4.4 Advertencias y precauciones especiales de utilización Antes y durante el tratamiento se deben realizar exámenes de laboratorio en sangre (recuento hemático diferencial, parámetros de la función hepática como ALT o AST; creatinina sérica) y se debe determinar el estado urinario (tiras reactivas), a criterio del médico tratante. Como guía, se recomienda que se realicen exámenes de seguimiento 14 días después del inicio del tratamiento, después otros dos a tres exámenes en intervalos de 4 semanas. Si los resultados son normales, deben realizarse exámenes de seguimiento cada tres meses. Si se producen síntomas adicionales, estos exámenes de seguimiento deben realizarse inmediatamente. Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia hepática. Salofalk 1 g Supositorios no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia ® renal. Si la función renal se deteriora durante el tratamiento, debe considerarse la toxicidad renal inducida por mesalazina. Los pacientes con enfermedad pulmonar, en particular asma, deben ser monitoreados cuidadosamente durante el tratamiento con Salofalk 1 g ® Supositorios. Los pacientes con antecedentes de reacciones adversas a las preparaciones que contienen sulfasalazina, deben ser sometidos a una estricta vigilancia ® médica cuando inicien el tratamiento con Salofalk 1 g Supositorios. En caso de que Salofalk 1 g Supositorios provoque reacciones de intolerancia aguda, ® como calambres abdominales, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea severa y sarpullido, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento. 4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción No se han realizado estudios específicos de interacciones. En los pacientes tratados concomitantemente con azatioprina, 6- mercaptopurina o tioguanina, debe tenerse en cuenta un posible aumento de los efectos mielosupresores de azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina. Existe poca evidencia de la disminución del efecto anticoagulante de warfarina producida por la mesalazina. 4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia Embarazo ® No se dispone de datos adecuados sobre el uso de Salofalk 1 g Supositorios en mujeres embarazadas. Sin embargo, los datos sobre un número limitado de embarazos expuestos al medicamento no indican efectos adversos de la mesalazina en el embarazo o en la salud del feto/neonato. Actualmente no existen otros datos epidemiológicos relevantes disponibles. Se ha reportado un caso de insuficiencia renal en un neonato después del uso prolongado de una dosis alta de mesalazina (2-4 g/día, vía oral) durante el embarazo. Los estudios en animales sobre la administración oral de mesalazina no indican efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o desarrollo postnatal. 2

® Salofalk 1 g Supositorios debe utilizarse únicamente durante el embarazo si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos. Lactancia El ácido N-acetil-5-aminosalicílico y en menor grado la mesalazina se eliminan en la leche materna. Actualmente sólo existe experiencia limitada durante la lactancia en mujeres. No se pueden excluir reacciones de ® hipersensibilidad, como diarrea en el lactante. Por lo tanto Salofalk 1 g Supositorios únicamente debe utilizarse durante la lactancia si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos. Si el lactante desarrolla diarrea, debe interrumpirse la lactancia. 4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir y operar máquinas No se han observado efectos sobre la capacidad de conducir u operar máquinas. 4.8 Efectos adversos Sistema de Frecuencia según la Convención de MedDRA Clasificación por Órganos Raro Muy raro ≥ 1/10000, (< 1/10000) < 1/1000) Trastornos de la Alteración del recuento hemático sangre y el sistema (anemia aplásica, agranulocitosis, linfático pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia) Trastornos del Cefalea, mareos. Neuropatía periférica sistema nervioso Trastornos Miocarditis, cardíacos pericarditis Trastornos Reacciones pulmonares alérgicas y respiratorios, fibróticas (incluidas disnea, tos, torácicos y del broncoespasmo, alveolitis, eosinofilia mediastino pulmonar, infiltración pulmonar, neumonitis) Trastornos Dolor abdominal, Pancreatitis aguda gastrointestinales diarrea, flatulencia, náuseas, vómito. Trastornos renales Deterioro de la función renal, incluidas y urinarios la nefritis intersticial aguda y crónica y la insuficiencia renal Trastornos de la Alopecia piel y los tejidos subcutáneos Trastornos Mialgia, artralgia musculoesquelético s y del tejido 3

Sistema de Frecuencia según la Convención de MedDRA Clasificación por Órganos Raro Muy raro ≥ 1/10000, (< 1/10000) < 1/1000) conectivo Trastornos del Reacciones de hipersensibilidad tales sistema inmune como exantema alérgico, fiebre medicamentosa, síndrome de lupus eritematoso, pancolitis Trastornos Cambios en los parámetros de la hepatobiliares función hepática (aumento en las transaminasas y parámetros de colestasis), hepatitis, hepatitis colestásica Trastornos del Oligospermia (reversible) sistema reproductor 4.9 Sobredosis Existen datos raros de sobredosis (por ejemplo, tentativa de suicidio con dosis orales altas de mesalazina) que no indican toxicidad renal o hepática. No existe un antídoto específico y el tratamiento es sintomático y complementario. 5 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1 Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: ácido aminosalicílico y agentes similares. Código ATC: A07EC02 Se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria. Los resultados de los estudios in vitro indican que la inhibición de la lipoxigenasa puede desempeñar un papel. También se han demostrado efectos sobre las concentraciones de prostaglandinas en la mucosa intestinal. Mesalazina (ácido 5-aminosalicílico / 5-ASA) también puede actuar como antioxidante de los compuestos de oxígeno reactivo. Cuando llega al lumen intestinal, la mesalazina administrada por vía rectal tiene efectos principalmente locales sobre la mucosa intestinal y el tejido submucoso. ® La eficacia y seguridad clínicas de Salofalk 1 g Supositorios se evaluaron en un estudio multicéntrico de fase III, en el que se incluyeron 403 pacientes con proctitis ulcerosa activa leve a moderada, confirmada por endoscopia e histología. El índice de actividad de la enfermedad medio (IAE) en la línea basal era 6,2 ± 1,5 (intervalo: 3 – 10). Los pacientes fueron asignados ® aleatoriamente al tratamiento con un supositorio de Salofalk 1 g (grupo de 1 4

g una vez al día) o 3 supositorios con 0,5 g de mesalazina (grupo de 0,5 g tres veces al día) por día durante 6 semanas. La variable de eficacia principal fue la remisión clínica definida como DAI < 4 en la visita final o al momento de retiro del estudio. En el análisis final por protocolo, 87,9% de los pacientes del grupo con 1 g una vez al día y 90,7 % del grupo con 0,5 g tres veces al día se encontraban en remisión clínica (análisis por intención de tratar: grupo con 1 g una vez al día: 84,0 %; grupo de 0,5 g tres veces al día: 84,7 %). El cambio medio del DAI con respecto a la línea basal fue -4,7 en ambos grupos de tratamiento. No se produjeron eventos adversos serios relacionados con el medicamento. 5.2 Propiedades farmacocinéticas Consideraciones generales de mesalazina: Absorción: La absorción de mesalazina es mayor en las regiones del intestino proximal y menor en las áreas del intestino distal. Biotransformación: La mesalazina se metaboliza de forma presistémica por la mucosa intestinal y el hígado, en el ácido N-acetil-5-aminosalicílico (N-Ac-5-ASA) farmacológicamente inactivo. Al parecer la acetilación es independiente del fenotipo acetilador del paciente. Parte de la acetilación también ocurre a través de bacterias colónicas. La unión a proteínas de la mesalazina y el N- Ac-5-ASA es 43% y 78%, respectivamente. Eliminación: La mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA se eliminan a través de las heces (la mayor parte), por vía renal (entre el 20 % y el 50 %, dependiendo de la clase de aplicación, la preparación farmacéutica y la vía de liberación de mesalazina, respectivamente) y por vía biliar (la menor parte). La excreción renal se produce principalmente como N-Ac-5-ASA. Aproximadamente el 1 % de la dosis total de mesalazina administrada por vía oral se elimina en la leche materna principalmente como N-Ac-5-ASA. ® Propiedades farmacocinéticas específicas de Salofalk 1 g Supositorios: Distribución: Los estudios gammagráficos realizados con un medicamento similar, mesalazina marcada con tecnecio en supositorios de 500 mg, mostraron la distribución máxima del supositorio que se derritió debido a la temperatura corporal al cabo de 2 – 3 horas. La distribución se limitó principalmente al ® recto y la unión rectosigmoidea. Se presume que Salofalk 1 g Supositorios tiene un mecanismo de acción muy similar y, por lo tanto, es especialmente adecuado para el tratamiento de la proctitis (colitis ulcerosa del recto). Absorción: En personas sanas las concentraciones plasmáticas máximas promedio de ® 5-ASA después de una sola dosis rectal de 1 g de mesalazina (Salofalk 1 g Supositorios) fueron 192 ± 125 ng/ml (intervalo: 19 – 557 ng/ml) y las del metabolito principal N-Ac-5-ASA, fueron 402 ± 211 ng/ml (intervalo: 57 – 1070 ng/ml). El tiempo hasta alcanzar la concentración plasmática máxima de 5-ASA fue 7,1 ± 4,9 h (intervalo: 0,3 – 24 h). 5

Eliminación: En personas sanas, después de la administración de una sola dosis rectal de ® 1 g de mesalazina (1 Supositorio de Salofalk 1 g), se recuperó en la orina aproximadamente el 14 % de la dosis de 5-ASA administrada durante un periodo de 48 horas. 6 DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes Grasa dura 6.2 Incompatibilidades No aplica. 6.3 Precauciones especiales de almacenamiento No almacenar a temperatura superior a 30°C. 7 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN E IMPORTADOR Titular Dr. Falk Pharma GmbH Alemania Importador Biotoscana S.A. Bogotá Colombia Registro Sanitario INVIMA2012 M-0013852 8 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO Abril 2016 Versión 01 Basada en SMPC Dr. Falk Septiembre 2011 9 CONDICIÓN DE VENTA Medicamento de venta bajo fórmula médica. 6