Bilastine Handout

2/24/2021 ยาต้านฮิสตามนี ชนิดไม่ง่วงตัวใหม่ล่าสุด สําหรับรักษาอาการจมูก-เยือตาขาวอกั เสบจากการแพ้ (เป็ นเฉพาะฤดูกาลและเป็ นทงั ปี ) และผืนลมพษิ ประสิทธิภาพทีได้รับการพสิ ูจน์แล้ว 1 โมเลกลุ ยาใหม่ล่าสุด ANTI-CHOLINERGIC ACTIVITY BILASTINE SEDATIVE ACTIVITY Desloratadine Ebastine Levocetirizine Rupatadine Staub Terfenadine Fexofenadine Bovet Cetirizine Phenbenzamine Loratadine Chlorpheniramine Astemizole 1937 1942 1979 1988 1996 2001 2002 2004 2010 Reference: Kuna et al, The role and choice criteria of antihistamines in allergy management-expert opinion. Polish Journal of allergology. Volume 4, Issue 1, January-March 2017 1

2/24/2021 คณุ สมบัติยาไบแลสทีน 3 ความปลอดภยั ของ ยาไบแลสทนี Safety  การวดั ปรมิ าณยาทผี ่านเขา้ สู่สมอง Study  การทดสอบจรงิ ในนกั แข่งรถ F1  การทดสอบจรงิ ในกปั ตนั ขบั เครอื งบนิ ณ ความสูง 4,000 เมตร Reference: Demonte et al. Bilastine safety in drivers who need antihistamines: new evidence from high-speed simulator driving test on allergic patients 2

2/24/2021 คณุ สมบตั ทิ สี ําคญั ของยาไบแลสทนี  จบั กบั ตวั รบั ฮสี ตามนี มากกวา่ Fexofenadine 5 เท่า และมากกวา่ Cetirizine 3 เท่า  ออกฤทธเิ รว็ ภายใน 30 นาที  ออกฤทธคิ ุมอาการแพต้ ลอด 24 ชม.  ไม่ผ่านเขา้ สู่สมอง ไม่ทาํ ใหง้ ่วงนอน ไม่ทาํ ใหก้ ารทํางานของสมองบกพรอ่ ง  ปลอดภยั ไม่ตอ้ งปรบั ขนาดยา ในผูป้ ่ วยตบั / ไต บกพรอ่ ง และในผูส้ ูงอายุ  ไม่เกดิ อนั ตรกริ ยิ าระหวา่ งยาทสี าํ คญั เนืองจากไบแลสทนี ไม่มผี ลต่อ CYP450 isoenzymes 1. Bilastine. UK Summary of Product Characteristics 2012 [Accessed online 12/09/2014] 2. Lucero ML, Gonzalo A, Ganza A, Leal N, Soengas I, Ioja E, Gedey S, Jahic M, Bednarczyk D. Interactions of bilastine, a new oral H(1) antihistamine, with human transporter systems. Drug Chem Toxicol. 2012;35(Suppl 1):8-17 เปรียบเทยี บการจับระหว่างยาแก้แพ้ต่างๆกบั ตัวรับ H1 ในสมอง Cerebral histamine H1 receptor occupancy Jauregui et al, Nov 15 3

2/24/2021 ควบคุมทศิ ทางได้ดปี กติ ควบคุมความเร็วได้ดีปกติ การตอบสนองในการควบคุมรถดปี กติ Reference: Demonte et al. Bilastine safety in drivers who need antihistamines: new evidence from high-speed simulator driving test on allergic patients 4

2/24/2021 ประสิทธิภาพการรักษา อาการจมกู อกั เสบจากการแพ้ (Allergic Rhinitis) 10 5

2/24/2021 อาการจมกู อักเสบจาก ภูมิแพ้ คันตา คอ หู คันเพดานปาก เสียงเปลยี น จมกู ไม่ได้กลนิ หูอือ มเี สียงดงั ในหู อาการเจบ็ คอเรือรัง แนวทางการรักษาจมูก อกั เสบจากภูมิแพ้ มอี าการเป็ นช่วง มีอาการตลอดเวลา (Intermittent AR) (Persistent AR)  มีอาการนอ้ ยกว่า 4 วนั ต่อสปั ดาห์ หรอื  มอี าการมากกว่า 4 วนั ต่อสปั ดาห์ หรอื มีอาการติดต่อกนั นอ้ ยกว่า 4 สปั ดาห์ มอี าการติดต่อกนั นานกว่า 4 สปั ดาห์ การประเมนิ ระดบั ความรนุ แรง  รบกวนการนอนหลบั หรอื ไม่  สง่ ผลต่อการกจิ วตั รประจําวนั หรอื การทํางานหรอื ไม่  อาการแพส้ ง่ ผลรบกวนจนหงดุ หงิดราํ คาญหรือไม่ Reference: ARIA guideline2019: treatment of allergic rhinitis in the german health system. Allergo J Int (2019) 28:255-276 6

2/24/2021 Number of ARIA Recommended Antihistamine Properties Antihistamine Score Bilastine 10 Cetirizine 6 6.5 Desloratadine 9.5 Fexofenadine 6.5 6.5 Loratadine Levocetirizne Reference:Kawauchi et al, Antihistamines for Allergic Rhinitis Treatment from the Viewpoint of Nonsedative Properties. Int.J.Mol.Sci.2019,20,213;doi;10.3390/ijms20010213 ประสิทธิภาพยากบั ผนื ลมพษิ (Urticaria) 14 7

2/24/2021 Reference: แนวทางการรักษาโรคลมพิษ (Clinical Practice Guideline 2557). http://allergy.or.th/2016/pdf/Thai_CPG_Urticaria_2557.pdf แนวทางการรกั ษาผนื แพ้ ยาแกแ้ พร้ ุน่ ที 2 คมุ อาการไมไ่ ด้ ภายใน 2-4 สปั ดาห ์ เพมิ dose ยาแกแ้ พร้ ุน่ ที 2 (ไม่เกนิ 4 เทา่ ) คุมอาการไมไ่ ด้ ภายใน 2-4 สปั ดาห ์ + Omalizumab +Ciclosporin ควรไดร้ บั ยาภายใตแ้ พทย ์ ผูเ้ ชยี วชาญ – Confidential –Reference: The EAACI/GA²LEN/EDF/WAO guideline for the definition,classification, diagnosis and management of urticaria, https://onlinelibrary.wiley.com/doi/epdf/10.1111/all.13397 8

2/24/2021 คณุ สมบตั ทิ สี าํ คญั ของยาไบแลสทนี ออกฤทธิเร็วภายใน 30 นาที ออกฤทธินานตลอด 24 ชม. ปลอดภัย ไม่ผ่านเข้าสู่สมอง ไม่ทาํ ให้เสียสมาธิต่อการทาํ งาน ไม่ต้องปรับขนาดยาในผู้สูงอายุ ผ้ปู ่ วยตับ/ ไต 1. Bilastine. UK Summary of Product Characteristics 2012 [Accessed online 12/09/2014] 2. Lucero ML, Gonzalo A, Ganza A, Leal N, Soengas I, Ioja E, Gedey S, Jahic M, Bednarczyk D. Interactions of bilastine, a new oral H(1) antihistamine, with human transporter systems. Drug Chem Toxicol. 2012;35(Suppl 1):8-17 เด็กโตอายุ 12 ปี ขนึ ไป คนทาํ งาน ผ้สู ูงอายุ ผ้ปู ่ วยตับ/ไต ผ้ทู มี ีรับประทานยาหลายชนิด ผ้ปู ่ วยทตี ้องการยาใหม่ 9

2/24/2021 ผนื ลมพษิ ลดอาการคนั เช่น ผวิ แห้ง ผวั หนังอักเสบ Reference. Akiko Yagami. One-year safety and efficacy study of bilastine treatment in Japanese patients with chronic spontaneous urticaria or pruritus associated with skin diseases. J Dermatol.2017 Apr;44(4):375-385. The Preferred ไดร้ บั คะแนนจาก1 ออกฤทธเิ รว็ Truly Non Antihistamine ARIA guideline ประสทิ ธภิ าพสูง Sedating ONE Dose ผูป้ ่ วยทมี ตี บั หรอื ไต ปลอดภยั ในผสู ้ งู วยั ไม่มผี ลขา้ งเคยี ง For All บกพรอ่ ง ไม่จาํ เป็ นตอ้ งปรบั ดา้ น Cardiac ขนาดยา Most Suitable ไม่กระทบ ยาแกแ้ พ้ ทหี น่วยงาน For Daily Life ประสทิ ธภิ าพการ ดูแลดา้ นการบนิ ญปี ่ นุ ทํางาน การใชช้ วี ติ ออกฤทธนิ าน 24 ชม. แนะนํ า 10

2/24/2021 คณุ สมบัติยาต้านฮีสตามนี รุ่นที 2 คณุ สมบัติ Bilastine Fexofenadine Cetirizne Levocetirizine Loratadine Desloratadine การจบั ตวั รับ +++ + + ++ + ++ H1 Onset (ชม.) 30 นาที 2 1 1 22 Tmax (ชม.) 1.3 1-3 1 0.9 1-1.5 3 การใชย้ าใน ไมต่ อ้ งปรับ ควรปรับขนาดยา ไมร่ ะบุ ไม่ระบุ ผสู้ ูงอายุ ขนาดยา ตามสภาพการทาํ งานของไต การใชย้ าใน ไมต่ อ้ งปรับ ควรปรับขนาดยา ไม่ระบุ ไมร่ ะบุ ผปู้ ่ วยโรคไต ขนาดยา ตามสภาพการทาํ งานของไต การใชย้ าใน ปรับขนาดยา ระวงั การใช้ ไมร่ ะบุ ผปู้ ่ วยโรคตบั ไมต่ อ้ งปรับ ไมต่ อ้ งปรับ (กรณีมีไตผิดปกติร่วมดว้ ย) ในผปู้ ่ วยโรค ตบั Reference: 1. Kawauchi et al, Antihistamines for Allergic Rhinitis Treatment from the Viewpoint of Nonsedative Properties. Int.J.Mol.Sci.2019,20,213;doi;10.3390/ijms20010213 2. Cuvillo et al, Comparative Pharmacology of the H1 antihistamines. J Investig Allergol Clin Immunol 2006; Vol.16, Supplement1:3-12. 3. เอกสารกาํ กบั ยา bilastine, fexofenadine, cetirizine, levocetirizine, loratadine, desloratadine. คณุ สมบัติยาต้านฮีสตามนี รุ่นที 2 คุณสมบัติ Bilastine Fexofenadine Cetirizne Levocetirizine Loratadine Desloratadine อตั ราการดูดซึมชา้ ไมม่ ี เกิดอนั ตรกิริยา มีผลตอ่ ปริมาณ ไม่ระบุ อตั ราการดูดซึม ลง แต่ปริมาณการ ไมม่ ี กบั อาหาร? การดดู ซึม แต่ให้ ชา้ ลง แตป่ ริมาณ ดูดซึมไมล่ ดลง ระวงั การใชย้ าใน ผลการรักษาปกติ หากใชย้ าแลว้ การดูดซึมไม่ ไม่ควรใชย้ านี ผปู้ ่ วยทีไดร้ ับการ ขอ้ ควรระวงั ? หวั ใจเตน้ ผดิ ปกติ ควรระวงั การใชย้ า ร่วมกบั ยากลุม่ รักษาอาการชกั ห้ามใชใ้ นผทู้ ีไว ให้หยดุ ยา และ ลดลง ในผปู้ ่ วยทีมีปัจจยั Macrolides, ตอ่ ตวั ยาสาํ คญั ปรึกษาแพทย์ ระวงั การใชใ้ น การเกิดปัสสาวะ หรือประวตั ิ หรือสารประกอบ ผปู้ ่ วยโรคลมชกั Imidazole, ครอบครัวมี และผปู้ ่ วยทีเสียง คงั เชน่ ตอ่ ม Cimetadine, อาการชกั อืนในยา จะเกิดการชกั ลูกหมากโต Metronidazole, ควรระวงั การใช้ SSRIs, CCBs, ยาในผปู้ ่ วยทีมี ปัจจยั การเกิด TCAs, ปัสสาวะคงั เชน่ Cisapride, ต่อมลูกหมากโต Quinidine Reference: 1. Kawauchi et al, Antihistamines for Allergic Rhinitis Treatment from the Viewpoint of Nonsedative Properties. Int.J.Mol.Sci.2019,20,213;doi;10.3390/ijms20010213 2. Cuvillo et al, Comparative Pharmacology of the H1 antihistamines. J Investig Allergol Clin Immunol 2006; Vol.16, Supplement1:3-12. 3. เอกสารกาํ กบั ยา bilastine, fexofenadine, cetirizine, levocetirizine, loratadine, desloratadine. 11

2/24/2021 Disclaimer “Presentations are intended for educational purposes only and do not replace independent professional judgment. The opinions expressed in this presentation and on the following slides are solely those of the presenter and not necessarily those of A.Menarini. A.Menarini does not guarantee the accuracy or reliability of the information provided herein.” For training, please add disclaimer as follows “This presentation is the property of A.Menarini and information for business use only” 12